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手性化合物對映體呈鏡像關(guān)系，除旋光特性外幾乎具有完全相同的物理化學(xué)性質(zhì),，但與生物體作用時通常差異顯著,，因而展現(xiàn)出立體選擇性的生物學(xué)特性。近年來,，手性農(nóng)藥的選擇性得到了廣泛關(guān)注,，如選擇性生物活性、毒性毒理,、環(huán)境行為,、不對稱合成等。目前,，我國登記使用的手性農(nóng)藥約270種,，占比近40%，并且這一比例一直呈上升的趨勢,。關(guān)于手性農(nóng)藥的綜述多集中于手性農(nóng)藥的環(huán)境行為,、毒性和合成等，而闡述手性農(nóng)藥生物活性和毒性立體選擇性差異未見系統(tǒng)報道,。
為解決制約青海省馬鈴薯生產(chǎn)種植環(huán)節(jié)中的雜草防治這一關(guān)鍵問題,，我校綠色農(nóng)藥環(huán)境安全風(fēng)險評估團(tuán)隊引進(jìn)安全、高效,、經(jīng)濟(jì)的新型除草劑——氟咯草酮,，通過田間應(yīng)用技術(shù)規(guī)程、殘留降解規(guī)律,、最終殘留,、異構(gòu)體水平上的立體選擇性環(huán)境行為、土壤微生物群落結(jié)構(gòu)和功能的影響,、對靶標(biāo)和非靶標(biāo)生物的生態(tài)毒性等方面進(jìn)行全面評價,。研究通過手性 S-AD 柱對四種氟咯草酮立體異構(gòu)體進(jìn)行有效分離，使用單晶 X 射線衍射確認(rèn)氟咯草酮的四種立體異構(gòu)體絕對構(gòu)型,，分別為 （?）-（3S,， 4S）、（+）-（3S,， 4R）,、（?）-（3R,， 4S） 和 （+）-（3R， 4R）-FLC,，并明確了其活性,、選擇性降解速率和毒性。結(jié)果表明,，氟咯草酮可在青海高原馬鈴薯田雜草防除中使用，開發(fā)對映體(+)-(3R, 4R)-FLC和(-)-(3S, 4S)-FLC代替外消旋體使用可增加防除效果和降低化學(xué)農(nóng)藥用量,，同時可減少對生態(tài)環(huán)境的危害,。研究成果將為手性農(nóng)藥高效、環(huán)境友好型光學(xué)純單體農(nóng)藥的開發(fā)和應(yīng)用提供理論依據(jù),。
相關(guān)研究結(jié)果以“Chiral herbicide Fluorochloridone: absolute configuration, stereoselective bioactivity, toxicity, and degradation in the potatoes”為題發(fā)表于農(nóng)藥學(xué)top期刊《JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY》,，該期刊主要刊登關(guān)于農(nóng)藥學(xué)領(lǐng)域的高水平前沿學(xué)術(shù)成果，在國際植保學(xué)界有著重要的影響力,。本研究工作得到了國家自然科學(xué)基金的支持,。
供稿：農(nóng)林科學(xué)院
【編輯：鄒林有 責(zé)任編輯：金萍】